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Novos compostos com atividade tripanocida

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A edição de março de 2014 do Journal of Medicinal Chemistry destaca em sua capa o artigo: Synthesis, Biological Evaluation, and Structure−Activity Relationships of Potent Noncovalent and Nonpeptidic Cruzain Inhibitors as Anti-Trypanosoma cruzi Agents. Resultado de pesquisas do Laboratório de Química Medicinal e Computacional (LQMC) do IFSC-USP e do Laboratório de Química Orgânica Sintética do IQ-UNICAMP, o trabalho é o primeiro realizado por grupos de pesquisa brasileiros, à ilustrar a capa do periódico, que é a maior referência em química medicinal, dentre as publicações da área.

O artigo trata da doença de Chagas, uma importante causa de morbidade e de invalidez em países da América Latina, e mais recentemente, em outras regiões do mundo como a América do Norte, Europa e Ásia. A publicação é bastante completa e descreve a síntese orgânica de cerca de 40 compostos, discute sua atividade sobre a enzima cruzaína do parasita e sua capacidade de inibir in  vitro a reprodução do T. cruzi. Também apresenta dados de toxicidade in vivo para as moléculas investigadas. Além da sua relevância histórica para a química medicinal brasileira, o trabalho representa um importante avanço na busca por novos candidatos a fármacos para doença de Chagas.

Artigo científico: Ferreira, R. S.; Dessoy, M. A.; Pauli, I.; Souza, M. L.; Krogh, R.; Sales, A. I.; Oliva, G.; Dias, L. C.; Andricopulo, A. D. Synthesis, Biological Evaluation, and Structure-Activity Relationships of Potent Noncovalent and Nonpeptidic Cruzain Inhibitors as Anti-Trypanosoma cruzi Agents. J Med Chem. v. 57, n. 6, p.2380-92, 2014.