De acordo com Organização Mundial de Saúde, a Leishmaniose é uma das doenças tropicais mais negligenciadas e constitui um dos grandes problemas de saúde pública mundial por afetar milhões de pessoas. Para combater problemas como resistência e efeitos adversos causados pelos fármacos disponíveis atualmente, diversas plantas têm sido estudadas na busca por novas alternativas terapêuticas. Neste contexto, as plantas do cerrado brasileiro, que representam uma biodiversidade vasta e ainda desconhecida, constituem uma rica fonte de moléculas a ser explorada na busca por metabólitos bioativos.
Em trabalho publicado no Journal of Natural Products, pesquisadores do Depto. de Química e do Depto. de Botânica da Universidade Federal de São Carlos, descrevem um estudo realizado em extratos de diversas plantas do cerrado brasileiro, que teve como objetivo a identificação de novos agentes bioativos contra a enzima arginase de L. amazonensis.
Extratos brutos das folhas e do caule de Byrsonima coccolobifolia foram avaliados em ensaios cinéticos contra a arginase do parasita. Estudos fitoquímicos levaram à identificação de diversos compostos, incluindo flavonoides como a trigonostemona. O metabólito mais ativo apresentou um valor de IC50 (concentração necessária para inibir 50 % da atividade enzimática) de 0,9 μM. Experimentos para a determinação do mecanismo de inibição revelaram que o composto, dentre outros flavonoides identificados, é um inibidor não competitivo da arginase.
A confirmação do mecanismo de inibição sobre a arginase, destes compostos com atividade leishmanicida, demonstra o potencial destes metabólitos, que podem ser utilizados como moléculas de partida na descoberta de novos candidatos a fármacos para a Leishmaniose.
Artigo científico: De Sousa, L. R. F. et al. Isolation of Arginase Inhibitors from the Bioactivity-Guided Fractionation of Byrsonima coccolobifolia Leaves and Stems. Journal of natural products, v. 77, n. 2, p. 392–396, 2014.
